Effect of Anticonvulsant Felbamate on GABAA Receptor System

Maharaj K. Ticku, Ganesan L. Kamatchi, R. Duane Sofia

Research output: Contribution to journalArticlepeer-review

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Abstract

Summary: Felbamate (FBM, 2‐phenyl‐1,3‐propanediol dicarbamate), a potential antiepileptic drug (AED), has an unknown mechanism of action. We examined possible interaction of FBM with GABAAergic transmission. FBM did not alter specific binding of ligands to GABA, benzodiazepine, and picrotoxin sites of the oligomeric GABAA receptor complex to rat brain membranes, nor did it enhance the effect of GABA on 36Cl‐influx in well‐characterized cultured spinal cord neurons. These results suggest that the anticonvulsant effect of FBM does not involve GABAAergic transmission. Le Felbamate (FBM, 2‐phenyl‐l, 3‐propanediol dicarbamate) est une molécule potentiellement antiépileptique qui a un mécanisme d'action inconnu. Dans ce travail les auteurs ont étudié les interactions possibles entre FBM et la transmission GABAergique. Le FBM n'a pas modifyé la liaison spécifique de ligands aux sites GABA, benzodiazépines et picrotoxines du complexe récepteur oligomérique GABA au niveau des membranes de cerveaux de rats. Le FBM n'a pas augmenté l'effet du GABAsur I'influx du chrore 36 au niveau de cultures de neurones médullaires. Ces résultats suggèrent que l'effet anticonvulsant du Felbamate n'implique pas la transmission GABAergique. El Felbamato (FBM, 2‐fenil‐l, 3‐propanediol dicarbamato) es un antiepiléptico potencial cuyos mecanismos de acción son desconocidos. Este estudio exmina la posible interactión del FBM con la transmisión GABA‐érgica. El FBM no alteró el acomplamiento específico de los ligandos a los lugares de GABA, benzodiacepina y picrotoxina del complejo receptor oligomérico GABA en las membranas del cerebro de rata. El FBM no incrementó el efecto del GABA sobre el influjo del 36 cl en neuronas bien caracterizadas y cultivadas de la médula espinal. Estos resultados sugieren que los efectos anticonvulsivantes del FBM no participan en la transmisión GABA‐érgica. Felbamat (FBM; 2‐Phenyl‐l, 3 Propanediol‐dicarbamat) eine moliche antiepileptische Substanz, ist in ihrer Wirkung noch un‐bekannt. Die Studie untersucht die mögliche Interaktion von FBM mit der GABA‐ergen‐Ubertragung. FBM verändert weder die spezifische Bindung von GABA‐Liganden noch die Benzo‐diazepin‐ oder Picrotoxin‐Bindungen am oligomeren GABAa‐Rezeptorkomplex an der Rattenhirn‐membran. FBM verstarkt nicht den Effekt von GABA auf den 36Chlor‐Influx in genau charakterisierten Riickenmarksneuronen. Diese Ergebnisse las‐sen vermuten, daf die antikonvulsive Wirkung von FBM die GABAa‐erge‐Transmission nicht beeinträchtigt.

Original languageEnglish (US)
Pages (from-to)389-391
Number of pages3
JournalEpilepsia
Volume32
Issue number3
DOIs
StatePublished - Jun 1991

Keywords

  • Cl‐influx
  • Antiepileptic drugs
  • Cultured spinal cord neurons
  • Felbamate
  • GABA receptor complex
  • Radioligand binding

ASJC Scopus subject areas

  • Neurology
  • Clinical Neurology

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